УТВЕРЖДЕНО

Приказ Министерства здравохранения Украины

16.03.2016 г. № 195

Регистрационное свидетельство

№ UA / 14971/01/01

 

 

 

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому лекарственного средства

АНАПИРОН

(ANAPIRON)

 

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора содержат парацетамола 1000 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421); натрия гидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакологическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация - 15 - 30 мкг /мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при сильном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5- 2 часа, общий клиренс - 18 л / час. Парацетамол выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20- 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения с плазмы крови (1,5-2 часа). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами по сравнению со взрослыми.

 

Фармакокинетические показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, * CL _std / F _oral (l.h ^-1 70 кг ^-1)

Возраст	Масса тела (кг)	CL std / F oral (l.h -1 70 кг -1)
1 год 2 года 5 лет 8 лет	10 12 20 25	13,6 15,6 16,3 16,3

* CL _std - стандартизированный клиренс;

F _oral  - биодоступность при пероральном применении.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 суток) с пероральными коагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного соотношения (МНС).НеобходиммониторингпоказателейМНС в течениеодновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Особенности применения.

Во избежание риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);
• обезвоживания.

Риск развития нарушений печени при лечении Анапироном возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение Анапирону может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Вспомогательные вещества. Анапирон содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных относительно отрицательного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксических эффектов нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза / риск и в течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол проникает в небольших количествах в грудное молоко. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Анапирон применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет1 гпарацетамола, то есть 1контейнер(100 мл).Максимальная суточная доза -4 г.Для пациентов сдополнительнымфактором риска гепатоксичности максимальная суточная доза составляет 3 г.Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов.Обычноприменяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можноувеличить, однако она не должна превышать 72 часов(3 суток) и общее количество12 инфузий.

Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза - 60   мг / кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза - 60   мг / кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно  не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препаратадетям перед началом инфузии изконтейнераотбирают избыток препарата и оставляют объемраствора соответствуеющий разовойдозе.

Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) – 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 ч.

 Дети.

Не назначают детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка.

Риск токсического действия препарата возрастает у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличия алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может представлять угрозу для жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей ̶ 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12 ̶ 48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 ̶ 6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 ̶ 9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: недомогание, реакции гиперчувствительности, тахикардия.

Со стороны печени: повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: боль и жжение в месте введения, недомогание, реакции гиперчувствительности, единичные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось об единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С

Неиспользованный препарат, что остается, должен быть уничтожен.

Несовместимость.

Анапирон не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 100 мл препарат в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд. / Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хашра № 520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия. 

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд. / Ananta Medicare Ltd.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Дата последнего посещения.

16.03.2016 г..